Аспаркам в форме инъекций — свойства, применение и ограничения

Аспаркам (магния Аспартат) препарат для инъекций, представляет собой стерильный раствор гептагидрата сульфата Аспарака (магния Аспартат) в воде, вводимый внутривенным или внутримышечным путем, в качестве пополняющего электролита или противосудорожного средства. Необходимо развести перед внутривенным использованием. Может содержать серную кислоту и / или гидроксид натрия для регулирования pH. Часто применяется по назначению врача в качестве терапии гипертонии.

 

Формакологические свойства препарата

Аспаркам (магния Аспартат) (Mg ++) является важным фактором для ферментативных реакций и играет важную роль в нейрохимической передаче и мышечной возбудимости. В качестве пищевого дополнения в гиперэламентации точный механизм действия для Аспаркама (магния Аспартат) является неопределенным. Ранние симптомы гипомагниемии (менее 1,5 мг-экв / л) могут развиваться уже через три-четыре дня или в течение нескольких недель.

Преобладающие эффекты являются неврологическими, например, мышечная раздражительность, клоническое подергивание и тремор. Гипокальциемия и гипокалиемия часто являются показателем низкого уровням магния в сыворотке. В то время как большие запасы Аспаркама (магния Аспартат), присутствующие внутри клетки и в костях взрослых, они часто не достаточно мобилизуются для поддержания уровня в плазме.

Парентерально Аспаркам в процессе терапии восстанавливает дефицит плазмы и приводит к прекращению симптомов и признаков дефицита магния. Аспаркам предотвращает или контролирует судороги, блокируя нервно-мышечную систему и уменьшает количество ацетилхолина. Аспаркам оказывает депрессантное действие на центральную нервную систему (ЦНС), но это не оказывает неблагоприятного воздействия на женщину, плод или новорожденного при использовании по указанию, при эклампсии или преэклампсии. Нормальные плазменные уровни Аспаркама варьируются от 1,5 до 2,5 мэкв / л.

По мере того как плазма поднимается выше 4 мэкв / л, глубокие сухожильные рефлексы сначала уменьшаются, а затем исчезают, когда уровень плазмы приближается к 10 мЭкв / л. На этом уровне может наблюдаться паралич дыхания. Сердечный блок также может возникать при этом или ниже уровня магния в плазме. Концентрация сыворотки Аспаркама, превышающая 12 мг-экв / л, может быть фатальной. Препарат действует периферически, чтобы произвести вазодилатацию. При низких дозах происходит только промывка и потение, но большие дозы вызывают снижение кровяного давления. Центральное и периферическое воздействие отравления в какой-то мере антагонизируется внутривенным введением кальция.

Фармакокинетика

При внутривенном введении начало противосудорожного действия является немедленным и длится около 30 минут. После внутримышечного введения начало действия происходит примерно через час и сохраняется в течение трех-четырех часов. Эффективные уровни противосудорожной сыворотки составляют от 2,5 до 7,5 мг-экв / л. Аспаркам выводится исключительно почками со скоростью, пропорциональной концентрации в плазме и клубочковой фильтрации.

Показания к применению и способы использования

Аспаркам — сульфатная инъекция, следовательно подходит для заместительной терапии при дефиците магния, особенно при острой гипомагнеземии, сходной с симптомами, наблюдаемыми при гипокальциемии. В таких случаях уровень сыворотки обычно ниже нормы (1,5-2,5 мг-экв / л), а уровень кальция в сыворотке (Ca ++) нормальный (от 4.3 до 5.3 мэкв / л) или приподнят. В полном парентеральном питании (TPN/ППП) сульфат Аспаркама может быть добавлен в питательную добавку для коррекции или предотвращения гипомагниемии, которая может возникнуть в ходе терапии. Также инъекция назначается специалистами для профилактики и контроля судорог при пре-эклампсии и эклампсии, соответственно.

Противопоказания

Парентеральное введение препарата противопоказано пациентам с блокадой сердца или повреждением миокарда.

Предупреждения

Вред плоду: Непрерывное введение Аспаркама сульфата более 5-7 дней беременным женщинам может привести к гипокальциемии и аномалиям костей у развивающегося плода. Эти аномалии костей включают скелетную деминерализацию и остеопению. Кроме того, известно о случаях перелома костей новорожденных. Самая короткая продолжительность лечения, которая может привести к повреждению плода, неизвестна. Препарат следует использовать во время беременности, только если это явно необходимо.

Если он назначается для лечения преждевременных родов, женщина должна быть проинформирована о том, что эффективность и безопасность такого использования не установлены и что использование сульфата Аспаркама в течение 5-7 дней может вызвать фатальный исход.

Токсичность препарата

Этот продукт содержит алюминий, который является токсичным. Алюминий может достигать уровня токсичности при длительном парентеральном введении, если функция почек нарушена. Недоношенные новорожденные особенно подвержены риску, потому что их почки незрелые, и им требуются большие количества растворов кальция и фосфата, которые содержат алюминий. Исследования показывают, что пациенты с нарушенной функцией почек, включая недоношенных младенцев, получают парентеральные дозы алюминия более чем на 4-5 мкг / кг в день, накапливают алюминий на уровнях, связанных с центральной нервной системой и костной тканью. Загрузка ткани может происходить при еще более низких темпах введения. Парентеральное использование при наличии почечной недостаточности может привести к интоксикации Аспаркамом.

Внутривенное использование при эклампсии должно быть зарезервировано для немедленного контроля судорог, угрожающих жизни.

Необходимые меры безопасности

Поскольку Аспаркам удаляется из организма исключительно почками, препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Выход мочи должен поддерживаться на уровне 100 мл или более в течение четырех часов, предшествующих каждой дозе. Мониторинг уровня сыворотки Аспаркама и клинический статус пациента необходимы для предотвращения последствий передозировки при токсикозе. Клинические показания безопасного режима дозировки включают наличие рефлекса надколенника (коленный рывок) и отсутствие угнетения дыхания (приблизительно 16 вдохов или больше / мин). Когда повторные дозы препарата даются парентерально, рефлексы коленного рефлекса следует тестировать перед каждой дозой, и если они отсутствуют, то до тех пор, пока они не вернутся, не следует вводить дополнительную дозу препарата. Активного вещества сыворотки, обычно достаточно для контроля судоро. Сила глубоких сухожильных рефлексов начинает уменьшаться, когда уровни Аспаркама превышают 4 мэкв / л. Рефлексы могут отсутствовать при 10 мг-экв магния / литр, где паралич дыхания является потенциальной опасностью. Инъекция кальция должна быть доступна для противодействия потенциальным опасностям интоксикации при эклампсии.

50% Аспаркама — сульфатная инъекция необходимо разбавлять до концентрации 20% или менее до внутривенной инфузии. Скорость введения должна быть медленной и осторожной, чтобы избежать гипермагнезии. 50% раствор также должен быть разбавлен до 20% или менее для внутримышечной инъекции у младенцев и детей.

Лабораторные тесты

Аспаркам  не следует давать, если гипомагниемия была подтверждена и концентрация сыворотки контролируется. Нормальный уровень сыворотки составляет 1,5-2,5 мг-экв / л.

Лекарственное взаимодействие

Депрессанты ЦНС — Когда барбитураты, наркотики или другие снотворные средства (или системные анестетики) или другие депрессанты ЦНС В случае назначения совместно с Аспаркамом всевозможных антидеприсантов, наркотических и снотворных средств следует регулировать дозировку с осторожностью из-за аддитивных эффектов, снижающих содержание магния в ЦНС. Депрессия ЦНС и дефекты полученные при приеме Аспаркама, могут быть антагонизированы кальцием.

Нервно-мышечные блокирующие агенты. Чрезмерный нервно-мышечный блок произошел у пациентов, получавших парентеральный Аспаркам сульфат и нервно-мышечный блокирующий агент; эти препараты следует вводить одновременно с осторожностью.

Сердечные гликозиды — следует вводить с особой осторожностью, потому что серьезные осложнения сердечной проводимости, которые могут привести к блоку сердца, могут возникать, если для лечения требуется введение кальция.

Беременность

 

Непрерывное введение препарата свыше 5-7 дней беременным женщинам может привести к гипокальциемии и аномалиям костей у развивающегося плода. Эти аномалии костей включают скелетную деминерализацию и остеопение. Кроме того, сообщалось о случаях перелома костей новорожденных. Самая короткая продолжительность лечения, которая может привести к повреждению плода, неизвестна. Аспаркам сульфат следует использовать во время беременности, только если это явно необходимо. Если Аспаркам сульфат назначается для лечения преждевременных родов, женщина должна быть проинформирована о том, что эффективность и безопасность такого использования не установлены и что использование препарата в течение 5-7 дней может вызвать аномалии плода.

Нетератогенные эффекты

При введении непрерывной внутривенной инфузией (особенно более чем за 24 часа до родов) для контроля судорог у женщины с токсикозом новорожденный может проявлять признаки токсичности Аспаркама, включая нервно-мышечную или респираторную депрессию (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).

Непрерывное применение сульфата Аспаркама является несанкционированным лечением преждевременных родов. Безопасность и эффективность такого использования не установлены. Применение Аспаркама за пределами его прямого назначения у беременных женщин должна проводиться обученным акушерским персоналом в больнице или соответствующими учреждениями акушерской помощи.

Кормящим матерям

Поскольку Аспаркам распределяется в молоке во время парентерального введения, препарат следует использовать с осторожностью у кормящих женщин.

Рекомендации для пожилых людей

Возрастные пациенты часто нуждаются в уменьшенной дозировке из-за нарушения функции почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями дозировка не должна превышать 20 граммов в течение 48 часов. Сыворотка Аспаркам должна контролироваться у таких пациентов.

Побочные эффекты

Побочные эффекты парентерального введения Аспаркама обычно являются результатом интоксикации Аспаркамом. К ним относятся промывка, потливость, гипотония, депрессивные рефлексы, вялый паралич, гипотермия, кровообращение, депрессия сердечной и центральной нервной системы, приводящая к респираторному параличу.

Передозирровка

Проявляется в резком падении артериального давления и паралича дыхания. Исчезновение дыхательного рефлекса надколенника является явным клиническим признаком для обнаружения начала интоксикации Аспаркамом. В случае передозировки должна быть предусмотрена искусственная вентиляция до тех пор, пока инъекция Кальция не будет введена внутривенно, чтобы противодействовать воздействию магния.

Для нейтрализации передозировки

Часто требуется искусственное дыхание. Внутривенный кальций от 10 до 20 мл 5% раствора (разбавленный, если желательно, изотоническим хлоридом натрия для инъекций) используется для противодействия эффектам гипермагнеземии. Может оказаться полезным подкожный физостигмин, от 0,5 до 1 мг.

Гипермагнезиемия у новорожденного может потребовать реанимации и помощи при вентиляции через эндотрахеальную интубацию или прерывистую вентиляцию положительного давления, а также внутривенный кальций.

Способ применения и дозы

Дозировка сульфата Аспаракама должна быть тщательно отрегулирована в соответствии с индивидуальными требованиями, а введение препарата следует прекратить, как только будет получен желаемый эффект.

Уместны как внутривенное, так и внутримышечное введение. Внутримышечное введение неразбавленного 50% раствора приводит к терапевтическому эффекту через 60 минут, тогда как внутривенные будут давать терапевтический эффект почти сразу. Скорость внутривенной инъекции обычно не должна превышать 150 мг / мин (1,5 мл концентрации 10% или ее эквивалента), за исключением тяжелой эклампсии с судорогами. Непрерывное материнское введение препарата во время беременности в течение 5-7 дней может вызвать аномалии плода.

Растворы для внутривенного вливания должны быть разбавлены до концентрации 20% или менее до введения. Обычно используемыми разбавителями являются 5% инъекции декстрозы и 0,9% инъекции хлорида натрия. Глубокая внутримышечная инъекция неразбавленного (50%) раствора подходит для взрослых, но для детей раствор следует разбавлять до концентрации менее 20%.

Дефицит магния

При лечении слабого дефицита магния обычная взрослая доза составляет 1 грамм, что эквивалентно 8,12 мэкв (2 мл 50% раствора), вводимого внутримышечно каждые шесть часов для четырех доз (эквивалентно в общей сложности 32,5 мэкв в течение 24 часов). При сильной гипомагниемии до 250 мг (приблизительно 2 мг-экв) на кг массы тела (0,5 мл 50% раствора) можно вводить внутримышечно в течение четырех часов, если это необходимо. Альтернативно, 5 г (приблизительно 40 мг-экв) можно добавить в один литр 5% инъекции декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида для медленной внутривенной инфузии в течение трех часов. При лечении состояний дефицита следует соблюдать осторожность, чтобы предотвратить превышение почечной экскреторной способности.

Внутривенное питание

Парентеральное питание и вообще его необходимость при приеме Аспаракама точно не известны. Поддерживающая доза, используемая у взрослых, колеблется от 8 до 24 мЕк (1 грамм до 3 г) ежедневно; для младенцев диапазон от 2 до 10 мг-экв (0,25 г до 1,25 г) ежедневно.

При пре-эклампсии или эклампсии

При тяжелой пре-эклампсии или эклампсии общая начальная доза составляет от 10 до 14 г сульфата Аспаракама. Внутривенно можно вводить дозу от 4 г до 5 г в 250 мл 5% инъекции декстрозы, USP или 0,9% инъекции хлорида натрия. Одновременно даются внутримышечные дозы до 10 граммов (5 г или 10 мл неразбавленного 50% раствора в каждую ягодицу). Альтернативно, начальная внутривенная доза 4 г может быть дана путем разбавления 50% раствора до концентрации 10 или 20%; разбавленную жидкость (40 мл 10% раствора или 20 мл 20% раствора) затем можно вводить внутривенно в течение трех-четырех минут.

Впоследствии от 4 г до 5 г (от 8 до 10 мл 50% раствора) вводят внутримышечно в чередующиеся ягодицы каждые четыре часа по мере необходимости, в зависимости от продолжающегося присутствия рефлекса и адекватной функции дыхания. Альтернативно, после первоначальной внутривенной дозы, некоторые клиницисты вводят от 1 г до 2 г / ч путем постоянной внутривенной инфузии. Терапия должна продолжаться до тех пор, пока пароксизмы не прекратятся.

Уровень сыворотки 6 мг / 100 мл считается оптимальным для контроля судорог. Не следует превышать общую ежедневную (24 часа) дозу от 30 до 40 граммов.

При наличии тяжелой почечной недостаточности максимальная доза сульфата Аспаракама составляет 20 г / 48 часов, а также должны быть получены частые концентрации препарата в сыворотке.

Другие виды использования

В противодействии мышечно-стимулирующим эффектам отравления барием обычная доза сульфата Аспаракама составляет от 1 грамма до 2 г внутривенно.

Для контроля припадков, связанных с эпилепсией, гломерулонефритом или гипотиреозом, обычная взрослая доза составляет 1 грамм, вводимую внутримышечно или внутривенно.

При пароксизмальной предсердной тахикардии Аспаракам следует использовать только в том случае, если более простые меры потерпели неудачу и нет признаков повреждения миокарда. Обычная доза составляет от 3 до 4 граммов (от 30 до 40 мл 10% раствора), вводимого внутривенно в течение 30 секунд с особой осторожностью.

Для уменьшения отека головного мозга внутривенно вводят 2,5 г (25 мл 10% раствора).

Несовместимость

Препарат в растворе может приводить к образованию осадка при смешивании с растворами, содержащими: спирт (в высоких концентрациях тяжелых металлов), с гидрокортизоном натрия, с щелочным карбонатом и сукцинатом, с бикарбонатом, с фосфатом, с щелочным гидроксидом, с полимиксином B сульфатных арсенатов, с прокаином гидрохлорида, с барием, с салицилатами, с кальцием, с стронцием, с фосфатом клиндамицина, с тартрами.

На потенциальную несовместимость часто оказывают влияние изменения концентрации реагентов и рН растворов.

Аспаракам может уменьшать антибиотическую активность стрептомицина, тетрациклина и тобрамицина, если их давать вместе.

Парентеральные лекарственные препараты следует проверять визуально на твердые частицы и обесцвечивание перед введением, когда разрешается раствор и контейнер.

Форма выпуска

Аспаракам (магния Аспаригинат), сульфатная инъекция поставляется в одноразовых контейнерах следующим образом:

КОД Контейнер Итого Концентрация mEq

Mg ++ / mL

0409-1754-10 Пластиковый шприц 5 г / 10 мл 50% 4 мэкв / мл

Не применять, если раствор не является прозрачным, а контейнер поврежден. Хранить при температуре от 20 до 25 ° C.

Значение рН составляет от 5,5 до 7,0. 50%  концентрация имеет молярность 4,06 мОсмоль / мл.Раствор не содержит бактериостата, антимикробного агента или добавленного буфера (кроме регулирования рН) и предназначен только для использования в виде однократной инъекции. Когда требуются меньшие дозы, неиспользованная часть должна быть отброшена всем блоком.

Аспаркам (магния Аспартат) сульфат, гептагидрат химически обозначен MgSO4 • 7H2O с молекулярной массой 246,48, и происходит в виде бесцветных кристаллов или белого порошка, свободно растворимого в воде.

Пластиковый шприц сформирован из специально разработанного полипропилена. Вода проникает изнутри контейнера с чрезвычайно низкой скоростью, что будет иметь незначительное влияние на концентрацию раствора в течение ожидаемого срока годности. В контакте с пластиковым контейнером, могут вымываться определенные химические компоненты из пластмассы в очень малых количествах; однако биологическое тестирование поддерживает безопасность материала шприца.

Частые вопросы по применению Аспаркама

Можно ли управлять автомобилем после использования Аспаракама?

В зависимости от реакции на Аспаракам после принятия, если вы чувствуете головокружение, сонливость или слабость, тогда Аспаракам не безопасен для вождения или управления техникой после применения крайне нежелательно. Как предписано врачем, опасно употреблять алкоголь при приеме лекарств, поскольку он подвергает пациентов сонливости и риску для здоровья. Пожалуйста, обратите внимание на такой эффект, особенно при приеме антибиотиков и сильнодействующих средств. Целесообразно проконсультироваться со своим врачом вовремя для получения правильной рекомендации и медицинской консультации.

Читайте также

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector